奥曲肽靶向阿霉素脂质体的制备及其体外性质

摘要：

探讨奥曲肽靶向脂质体的制备方法.首先采用乙醇注入法和硫酸铵梯度载药法制备阿霉素普通脂质体(P-L),单因素研究多种处方组成及工艺参数对脂质体性质的影响.随后在阿霉素脂质体表面插入奥曲肽-聚乙二醇4000-氢化磷脂酰乙醇胺(Octreotide-PEG4000-HSPE),获得奥曲肽靶向阿霉素脂质体(Oct-L).采用柱分离法和粒径仪考察脂质体包封率、粒径分布、稳定性,透射电镜观察脂质体形态,透析法测定其释放性质.所制备的奥曲肽靶向脂质体外形圆整,粒径略小于100nm,药物包封率约100%,48 h释放约20%;与阿霉素普通脂质体相比,提高了对生长抑素受体表达阳性的NCIH-446细胞的毒性及其阿霉素摄取量.本实验表明,乙醇注入、硫酸铵梯度及后插入法可应用于阿霉素脂质体的制备及脂质体奥曲肽靶向的修饰.

关键词：阿霉素、奥曲肽靶向脂质体、乙醇注入法、硫酸铵梯度法、后插入法

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分类号：I944

资助基金：江苏省自然科学基金资助项目SBK200922895

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：223-229