聚乙二醇氨基酸衍生物的合成及其对紫杉醇的修饰

摘要：

为获得可溶性聚乙二醇(PEG)化紫杉醇,制备了不同相对分子质量的PEG氨基酸衍生物,并通过氨基酸连接臂将PEG连接到紫杉醇上,获得了具有特殊连接臂的PEG化紫杉醇.PEG化紫杉醇水溶性较天然紫杉醇提高了约1 000倍,且对MCF-7和SGC-7901等肿瘤细胞都具有显著抑制作用,并呈现出明显的浓度依赖性.研究结果显示:PEG氨基酸衍生物对紫杉醇的化学修饰能够显著提高紫杉醇的水溶性,并保留其体外抗肿瘤活性,此类PEG氨基酸衍生物可以用于设计具有特殊连接臂的紫杉醇前药.

关键词：紫杉醇、PEG化、聚乙二醇氨基酸衍生物、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：42

分类号：R914.4;R965(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30772679;国家高技术研究发展计划"八六三"计划资助项目2007AA02Z101

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：78-82