12-[N-酰基氨甲基]-14-去氧穿心莲内酯衍生物的合成及抗肿瘤活性
在中药穿心莲主要有效成分穿心莲内酯的12位引入N-酰基氨甲基,合成一系列衍生物,并研究其抗肿瘤活性.在甲醇钠作用下,穿心莲内酯(1)与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯(2),再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基甲基-14-去氧穿心莲内酯(3),最后以HOBt和EDC催化缩合羧酸反应生成一系列目标酰胺(4)以及与磺酰氯反应生成磺酰胺(5);制备的穿心莲内酯衍生物(4a~4n和5a~5c)的结构经质谱和磁共振谱分析证实.初步的抗肿瘤活性筛选显示制得的化合物抗肿瘤活性较弱;12位引入较长亲水基团可能会导致抗肿瘤活性降低.
穿心莲内酯、酰化、衍生物、合成、抗肿瘤活性
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R914.5(药物基础科学)
2015-07-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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