取代苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物的合成及对Na+/H+交换器-1的抑制活性

摘要：

为了寻找对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用的药物,并探索不同基团修饰对苯甲酰胍与曲美他嗪偶联物活性的影响,将苯甲酰胍的4位通过亚甲基与曲美他嗪进行偶联,并在苯环的3位引入不同的取代苯甲酰胺基,设计合成了12个未见文献报道的目标化合物.其结构经过IR,1H NMR和MS确证.体外血小板肿胀模型(PSA)试验结果表明,化合物9b和9c抑制Na+/H+交换器-1(NHE1)的IC50分别为2.55和2.80 nmol/L,其活性是卡立泊来德(IC5o=12.1 nmol/L)的4.7和4.3倍.

关键词：苯甲酰胍衍生物、缺血再灌注损伤、合成、NHE1抑制活性

所属期刊栏目：42

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30672512

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：22-28