抗肿瘤Polo样激酶1抑制剂的研究进展

摘要：

Polo样激酶1(PLK1)是一种结构和功能高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在细胞有丝分裂阶段发挥重要的作用.在人类80%的肿瘤类型中,PLK1过度表达,而在正常组织中,该激酶很少表达.临床治疗中,该激酶的过度表达是多种肿瘤不良预后的标志之一.PLK1抑制剂可以对细胞有丝分裂的多个阶段产生作用,如阻碍中心体成熟、纺锤体形成和胞质分裂等,从而诱导分裂混乱、扰乱周期进程并最终导致肿瘤细胞死亡.因此,对PLK1的研究是抗肿瘤药物开发中的热点之一.本文综述了不同化学结构类型的PLK1抑制剂的临床前研究及若干化合物的临床研究进展.

关键词：Polo 样激酶1、有丝分裂、肿瘤、小分子抑制剂

所属期刊栏目：42

分类号：R914.2(药物基础科学)

资助基金：中央高校基本科研业务费专项资金资助项目ZT10083

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：9-15