酒石酸长春瑞滨长循环脂质体的包封率测定及药效研究

摘要：

以超滤法对酒石酸长春瑞滨(VBT)长循环脂质体包封率的测定方法进行研究,并观察VBT脂质体注射液的体内抗肿瘤作用.采用薄膜蒸发-高压乳匀法制备VBT长循环脂质体,以超滤法分离脂质体和游离药物检测其包封率,并建立了小裸鼠实体瘤HT-29抗肿瘤模型,脂质体组给药剂量为3ms/kg和6ms/kg,阳性VBT注射液对照组为6ms/kg,阴性对照组为0.9%NaCl,尾静脉给药.结果发现,超滤法能将脂质体与游离药物很好地分离,游离药物回收率为99.3%～101.1%,加样回收率为97.2%～98.7%.VBT长循环脂质体以6和3mg/kg给药后,对实体瘤HT-29的抑瘤率分别为84.9%和54.4%,阳性VBT注射液对照组抑瘤率为27.6%,二者有显著性差异(P＜0.01).采用超滤-HPLC法能有效测定VBT长循环脂质体的含量及包封率;高剂量及低剂量组VBT长循环脂质体的体内抗肿瘤作用均显著优于高剂量VBT注射液.

关键词：长春瑞滨、脂质体、超滤法、包封率、抑瘤率

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2010ZX09401-302-4-2

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：508-512