醋甲唑胺眼用混悬剂的家兔房水药动学

摘要：

醋甲唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂类的抗青光眼药物,其口服制剂被广泛应用于临床.为减少其全身不良反应,研究开发可局部给药的醋甲唑胺眼用混悬剂,并以醋甲唑胺口服片荆为对照,采用微透析技术研究其在家兔房水中的药动学.将药物在一定条件下球磨后,以一定浓度的卡波普940(处方1)或卡波普974(处方2)为助悬剂可以制得符合中国药典要求的均一、稳定的眼用混悬剂.家兔眼内药动学结果显示:处方1(含0.4%卡波普940)的药动学参数为:AUC=(109 838.3±28 081.26)ng·min/mL,cmax=(1535.60±125.75)ng/mL,tmax=(50±8.66)mln;处方2(含0.45%卡波普974)的药动学参数为:AUC=(116 803.1±21015.71)ng·min/mL,cmax=(1399.78±136.45)ng/mL,tmax=(30±0.00)min;市售醋甲唑胺片(尼目克司)的房水药动学参数为:AUC=(59 197.07±10 020.72)ng·min/mL,cmax=(313.96±6.57).g/mL,tmax=(85±17.32)min.处方1和处方2的AUC分别是市售片剂的1.86倍和1.97倍(P＜0.05).结果表明,醋甲唑胺的眼用混悬剂可以显著提高药物在眼内的生物利用度,达到了局部用药制剂的设计要求.

关键词：醋甲唑胺、眼用混悬刺、球磨、微透析、药动学

所属期刊栏目：41

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2009ZX09310-004

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：337-341