多西紫杉醇前体混合胶束的制备及体外评价

摘要：

研究制备经稀释可自发形成混合胶束的多西紫杉醇磷脂胆盐前体混合胶束.采用薄膜分散法制备多西紫杉醇磷脂胆盐前体混合胶束;通过高效液相色谱测定混合胶束的包封率;分利用透射电镜、动态光散射法对混合胶束的形态、粒径进行了表征;采用透析法考察其体外释放行为;考察前体混合胶束与0.9%氯化钠注射液及5%葡萄糖注射液的配伍稳定性:通过家兔溶血试验、血管刺激性试验及小鼠异常毒性实验考察其安全性.结果表明,多西紫杉醇前体混合胶束稀释后自发形成圆盘状混合胶束,平均粒径为65 nm,粒度分布很窄,多分散系数为0.049,包封率为96%,24 h体外累积释药百分率为96.02%;与0.9%氯化钠注射液配伍稳定性较好;对家兔给予本注射液,滴注部位未出现刺激反应,对家兔红细胞未产生溶血和凝集作用;LD50大于20 mg/kg.综合上述研究可见,多西紫杉醇前体混合胶束具有良好的应用前景.

关键词：多西紫杉醇、混合胶束、包封率、体外释放、配伍、稳定性

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2009ZX09310-004

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：240-243