苯环上含有胍基的西地那非类似物的合成及磷酸二酯酶5抑制活性

摘要：

本文报道了合有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性.合成了一系列新的西地那非类似物11～27,体外用[~3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验.所合成的大部分化合物显示较强的PDE5抑制活性,一些对PDE5的选择性比西地那非更强.初步讨论了该类化合物的构效关系.化合物15的活性(IC_(50)=1.7 nmol/L)不仅强于西地那非(IC_(50)=6.5 nmol/L),且在大鼠模型上显示与西地那非疗效相当.

关键词：西地那非类似物、胍基、磷酸二酯酶5抑制剂

所属期刊栏目：41

分类号：TQ460.31

资助基金：This study was supported by the National High Technology Research and Development Program of China863 Prograsm;China National Key Hi-Tech Innovation Project for the R&D of Novel Drugs2009ZX09301-001,2009ZX09102-056

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：112-117