新型三唑类化合物Ⅱ_3的镇痛作用及对环氧酶活性的影响

摘要：

目的:研究化合物Ⅱ_3的镇痛作用及其时环氧酶-1(COX-1)和环氧酶-2(COX-2)活性的影响.方法:采用小鼠热板实验和扭体实验研究化合物Ⅱ_3的镇痛作用;利用放免法测定巨噬细胞中PGE_2的含量,考察化合物Ⅱ_3对COX-2活性的影响;测定内皮细胞中6-酮-前列腺素F_(1α)(6-keto·PGF_(1α))含量,考察化合物Ⅱ_3对C0x-1活性的影响.结果:化合物Ⅱ_3高、中、低3个剂量组均可以延长小鼠的热痛闲值,延长造模后小鼠第一次出现扭体反应的时间并减少15 min内扭体反应出现的次数(P<0.05,P<0.01);在1×10~(-5),1×10~(-6),1×10~(-7)moL/L浓度时均能抑制小鼠腹腔巨噬细胞PGE_2的生成,1×10~(-6)moL/L浓度显著地抑制生成后的C0X-2活性,在相同浓度下对新生小牛胸主动脉内皮细胞6-keto-PGF_(1α)生成的抑制作用相对较弱.结论:化舍物Ⅱ_3具有一定的镇痛作用,而且对COX-2具有选择性抑制作用.

关键词：化舍物Ⅱ_3、环氧酶、前列腺素E_2、6-酮-前列腺素F_(1α)、镇痛作用

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分类号：R965(药理学)

资助基金：江苏省自然科学基金资助项目No.BK2004109 This study was supported by the Natural Science Foundation of Jiangsu ProvinceBK2004109

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：539-543