对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物的合成及抗炎活性

摘要：

目的:研究对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物的合成及其抗炎活性.方法:将三环类选择性COX-2抑制剂的药效团对氨磺酰基苯基与五元含氮杂环酮拼合,合成对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物,采用二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种模型评价其抗炎活性,并考察其连续7 d灌胃给药对大鼠胃肠道的影响.结果:合成了12个目标化合物(LHz-101～LHZ-112),结构经质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证.小鼠耳肿胀模型显示LHZ-105,LHZ-106,LHZ-111具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示LHZ-106,LHZ-111具有较强的抗炎活性;LHZ-105,LHZ-106,LHZ-111的胃肠道副作用小于阳性药双氯芬酸钠和CI-1004.结论:对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道副作用较小,值得进一步研究.

关键词：COX/5-LOX双重抑制剂、杂环酮衍生物、抗炎活性、胃肠道副作用

所属期刊栏目：40

分类号：TQ460.31;R914.2

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：497-502