杂环并五环三萜化合物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

摘要：

目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物.方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性.结果与结论:合成了12个杂环衍生物,结构均经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和MS确证.除化合物12外.其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性,IC_(50)在14～252μmol/L范围内.其中,化合物15活性最好,其IC_(50)为14 μmol/L.

关键词：五环三萜、结构修饰、杂环化合物、糖原磷酸化酶抑制剂

所属期刊栏目：40

分类号：TQ460.31;R914.2

资助基金：国家自然科学基金资助项目No.30672523,No.90713037 This study was supported by the National Natural Science Foundation of China 30672523, 90713037

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：491-496