阿魏酸酯类衍生物的合成及抗血小板聚集活性

摘要：

目的:研究阿魏酸酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性,为研制新型抗血栓药物奠定基础.方法:采用前药设计原理,将阿魏酸与醇反应形成单酯,再通过拼合原理,将阿魏酸单酯与阿司匹林反应形成双酯;通过体外抗血小板聚集试验对目标化舍物进行抗血小板聚集活性评价.结果:合成了16个目标化合物和8个副产物,其中新化合物15个,其结构经IR、MS和~1H NMR确证.活性评价结果表明,部分化合物在体外显示出较好的抗血小板聚集活性.结论:碳链碳数为4～5的阿魏酸单酯与阿司匹林合成的双酯抗血小板聚集活性较好,可作为先导物进一步研究.

关键词：阿魏酸、酯化、阿司匹林、前药设计、拼合原理、抗血小板聚集

所属期刊栏目：40

分类号：TQ460.31;R914.2

资助基金：国家自然科学基金资助项目30873235;江苏省自然科学基金资助项目BK2008455;江苏省高校自然科学重大基础研究资助项目06KJA36022.07KJA36024;江苏省六大人才高峰培养对象资助项目No.06-C-020.No.07-C-010 This study was supported by the National Natural Science Foundation of China30873235;the Natural Science Foundation of Jiangsu ProvinceBK2008455;Key Research Project in Basic Science for Colleges and Universities in Jiangsu Province06KJA36022,07KJA36024;2006' and 2007' Project supporting Talents in Six Fields in Jiangsu Province06-C-020, 07-C-010

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：486-490