Raf激酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性

摘要：

目的:设计并合成新型Raf激酶抑制剂并测试其在体外的抗肿瘤活性.方法:根据Raf激酶抑制剂的构效关系和药效团研究成果,设计了一系列双芳基脲类化合物(N-1～N-12);采用MTT法对目标化合物进行4个瘤株(SMMC-7721、A549、BGC-823和HL-60)的体外抑制肿瘤细胞增殖的活性测定;通过FRET法测试对Raf激酶的抑制活性.结果与结论:合成了12个Raf激酶抑制剂.其结构均经IR、1>H NMR和MS确证.目标化合物对所测的4种肿瘤细胞均有一定程度的增殖抑制作用;11个目标化合物对Raf激酶有一定程度的抑制作用,其中2个化合物的活性与索拉非尼相当.

关键词：Raf激酶抑制剂、合成、抗增殖、肿瘤化疗

所属期刊栏目：40

分类号：TQ460.31

资助基金：江苏省自然科学基金资助项目BK2006151;江苏省研究生创新工程资助项目CX07S_043z

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：104-109