普罗布考自微乳释药系统处方优化及体内外评价

摘要：

目的:制备符合口服要求的普罗布考自微乳化释药系统(PB-SMEDDS).方法:测定表观油/水分配系数和溶解度、绘制伪三元相图筛选自微乳化基质,正交设计筛选最佳处方,测定自乳化速率、Zeta电位等理化参数,并考察体外溶出行为、稳定性及大鼠在体肠吸收.结果:PB-SMEDDS最佳处方组成为自微乳化基质(肉豆蔻酸异丙酯:Cremophor EL:La-brasol=30:52.5:17.5)和普罗布考15%.自微乳平均粒径(39.77±0.67)nm,自微乳化时间(52.33±0.47)s,Zeta电位-0.389 3 mV,室温下稳定,45 min药物释放达98.45%,释药曲线符合Hixson-Crowell方程.PB-SMEDDS在大鼠小肠的主要吸收部位为空肠和回肠,以被动吸收为主;PB-SMEDDS在小肠的吸收显著高于原料药(P<0.05).结论:SMEDDS可显著改善普罗布考体外溶出度,增加在大鼠体内的吸收.

关键词：普罗布考、自微乳化释药系统、处方优化、溶出度、在体肠吸收

所属期刊栏目：40

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：41-46