芳基烷酸类NSAIDs四乙酰基葡萄糖衍生物的制备及抗炎活性

摘要：

目的:制备3种NSAIDs(双氯芬酚钠,萘普生和吲哚美辛)的葡萄糖酯,考察其生物活性.方法:用均相反应法制备葡萄糖酯,用1H NMR、13C NMR、IR和MS确认结构,用小鼠耳肿胀法评价其抗炎活性.结果:用羧酸盐均相反应法和羧酸-有机碱均相反应法合成了3个乙酰基葡萄糖酯,收率为53%～67%;所合成的3个目标化合物其抗炎活性均高于原药,刺激性低于原药.结论:均相反应法制备糖酯简便易行,优于相转移催化法;糖酯化修饰可提高芳基烷酸类NSAIDs的生物活性,降低刺激性.

关键词：双氯芬酸钠、萘普生、吲哚美辛、四乙酰基葡萄糖衍生物、抗炎活性

所属期刊栏目：40

分类号：TQ460.31;R962

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：26-30