10.3321/j.issn:1000-5048.2007.04.004
碳青霉烯类抗生素厄他培南的合成
目的:合成碳青霉烯类抗生素厄他培南.方法:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,在碱性条件下与氯甲酸对硝基苄酯反应,得到氨基保护的4R-羟基-L-脯氨酸(3).经氯甲酸异丙酯活化化合物3的羧羟基后胺解,所得中间体4用甲烷磺酰氯酰化得到化合物(5).化合物5与硫代醋酸钾置换得到4-羟基构型反转的化合物(6),化合物6经碱性水解,得到厄他培南侧链(7).侧链7与培南母核MAP(12)反应,得到保护的厄他培南(13),再经催化氢化得到目的物厄他培南(14).结果:以4R-羟基-L-脯氨酸(1)为原料,合成了对硝基苄氧羰基保护的厄他培南侧链(7),进而制备了碳青霉烯类抗生素厄他培南.结论:此方法原料易得、反应条件温和、成本低,易于放大生产.
厄他培南、碳青霉烯、培南母核、4R-羟基-L-脯氨酸、合成
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R914.5(药物基础科学)
国家发改委资助项目
2007-08-20(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共6页
305-310