环孢素A壳聚糖衍生物胶束的制备及其大鼠口服生物利用度

摘要：

目的:制备环孢素A(CyA)壳聚糖衍生物胶束(CyA-CDM),研究其在大鼠体内的口服生物利用度,并与其上市制剂进行比较.方法:采用水溶性壳聚糖衍生物以自乳化溶剂挥发法制备环孢素A聚合物胶束,测定其载药量、包封率和粒径.以市售制剂Gengraf为参比,对大鼠灌胃给药,用HPLC测定全血药物浓度,考察二者的药代动力学特征和相对生物利用度.结果:壳聚糖衍生物胶束载药量为(23.39±0.24)%,包封率为(91.99±2.85)%,粒径为(260.7±5.01) nm.与Gengraf相比,壳聚糖衍生物胶束的相对生物利用度为97.07%,峰浓度略大(P＜0.05),分布和消除过程与对照品没有显著性差异(P＜0.05).结论:环孢素A壳聚糖衍生物胶束具有良好的载药性能,口服吸收良好,在大鼠体内显示与Gengraf相近的生物利用度.

关键词：环孢素A、胶束、N-辛基-O-磺酸基壳聚糖、生物利用度

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：科技部国际科技合作计划2005DFA30350;教育部科学技术研究重点项目2003-03090

在线出版日期：2007-07-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：208-212