N,N'-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

摘要：

目的:寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶(Cruzain)的小分子抑制剂.方法:根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果,选用N,N'-双取代脲为先导结构,设计并合成了21个未见文献报道的双取代脲衍生物,确证了它们的化学结构,测定了化合物的体外抑制Cruzain 的IC50值.结果:生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain 的活性,其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ17的活性与对照药tf-175相当.

关键词：克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶、抑制剂、N、N’-双取代脲、合成、活性

所属期刊栏目：34

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2004-02-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：491-495