盐酸二甲双胍缓释片人体相对生物利用度及其药代动力学研究

摘要：

目的:建立人血浆中盐酸二甲双胍的高效液相色谱测定方法，考察国产盐酸二甲双胍缓释片相对于普通片的生物等效性，并估算其药代动力学参数.方法：血浆样品经30% HClO4沉淀蛋白后进行高效液相色谱分析.色谱柱为Phenomenex Luna C18(5 μm,250 mm×4.6 mm)，流动相为乙腈-0.020 mol/L NaH2PO4(65:35)，流速为1.0 ml/min，检测波长为233 nm.临床实验方案采用双交叉试验设计，20名受试者分两组服用缓释片和普通片.结果：本方法绝对回收率大于90%.缓释片和普通片的主要药动学参数为：单剂量时AUC0-24分别为9.13±2.16和9.53±1.58 μg*h/ml;cmax分别为1.03±0.28和1.88±0.29 μg/ml;tmax分别为4.0±0.4和2.4±0.3 h;t1/2分别为6.61±1.28和3.95±1.31 h;多剂量时AUCss分别为11.73±2.26和5.84±0.88 μg*h/ml;cmax分别为1.15±0.17和1.17±0.17 μg/ml;cmin分别为0.24±0.11和0.16±0.12 μg/ml;cav分别为0.49±0.09和0.51±0.07 μg/ml;tmax分别为3.3±0.6和2.0±0.3 h;AUC0-24和AUCSS经对数转换后方差分析和双单侧t检验，均无显著性差异.结论：本方法简便准确.试验片和参比片吸收程度生物等效.盐酸二甲双胍缓释片的相对生物利用度单剂量时为(95.5±12.7)%，多剂量时为(100.4±10.4)%.试验片具有缓释特征.

关键词：盐酸二甲双胍、缓释片、高效液相色谱、药代动力学

所属期刊栏目：34

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2003-11-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：438-441