1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性

摘要：

目的: 寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物.方法:受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理,将具有强心活性的1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶与β-受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合,设计并合成了10个1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物,V1～10.结果与结论:所合成的目标化合物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证.初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有不同程度的强心活性,Ⅴ9的活性较好.

关键词：β-受体阻滞剂、1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物、心衰、活性

所属期刊栏目：34

分类号：TQ463

在线出版日期：2003-11-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：396-399