N-(5-甲氧基-3-吲哚乙基)-4-取代苯基哌嗪-1-乙酰胺类α1-受体拮抗剂的合成及其生物活性

摘要：

目的:研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性.方法:由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性.结果:合成了14个新化合物,其结构经IR,1HNMR和ESI-MS质谱确证;化合物WBⅠ-2、WBⅠ-3、WBⅠ-4、WBⅠ-8、WBⅠ-9和 WBⅠ-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50%).结论:初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪.

关键词：苯基哌嗪、5-甲氧基色胺、α1-受体拮抗剂、合成、活性

所属期刊栏目：34

分类号：TQ463

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2002AA2Z3118

在线出版日期：2003-11-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：391-395