氯苄律定CPU-86017在小鼠静脉给药和脑室给药后通过血脑屏障的渗透性

摘要：

目的:研究小鼠静脉给药和脑室给药后CPU-86017通过血脑屏障的双向渗透性.方法:小鼠给予3.0 mg/kg CPU-86017(盐酸对氯苄四氢小檗碱)后,在5,10,20,30,60 min时用HPLC测脑、心、肾和血中CPU-86017的水平.结果:两种途径给药的CPU-86017在小鼠脑,心、肾和血浆中的最大浓度基本上在10 min时都达到最大值,在静脉给药组分别为0.83±0.335,25.13±4.17,56.0±19.69,2.23±0.97 μg/ml,在脑室给药组分别为23.68±4.2,15.9±10.24,7.93±4.68,3.32±2.3 μg/ml.小鼠血浆浓度很快减少.静脉给药后CPU-86017在肾中的最大浓度是56.0±19.69 μg/g,脑室给药后,在脑中的最大浓度是23.68±4.2 μg/g.静脉给药60 min后,CPU-86017在肾中和脑中的浓度没有显著性差异.脑室给药后,CPU-86017到达外周组织和血浆中的浓度每5分钟都会有变化,而静脉给药后,在20,30和60 min时,脑中的药物浓度仍不能被检测出.结论:CPU-86017通过血脑屏障的渗透可以通过两条途径:从血液循环到脑和从脑到全身循环.然而,这两条途径存在很大的不同.从血渗透到脑比从脑渗透到外周更困难.

关键词：CPU-86017、血脑屏障、药动学、HPLC

所属期刊栏目：34

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金39670835

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：250-253