二硫戊环衍生物和类似物的合成及其iNOS/PAF双重抑制剂活性

摘要：

目的:研究双重作用的新型抗炎药物.方法:合成二硫戊环衍生物和类似物,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L659,989对PAF受体的结合,和对IFN-γ或LPS诱导的NO生成,以及对iNOS mRNA表达的影响.结果:合成了40个新化合物,其中19个在不同程度上抑制NO生成.选择3个活性最高的化合物(2,19,20)进行深入研究,发现它们能抑制iNOS mRNA的表达,其抑制NO生成的效力从高到低依次为:19,20,2,L659,989,其拮抗PAF受体的活性从高到低依次为:L659,989,20,2,19.L659,989对NO生成和iNOS mRNA表达无影响.受试物的PAF受体拮抗活性与iNOS抑制活性之间无简单关联.结论:二硫戊环类化合物是iNOS表达的新型调控剂,其中一些具有抑制iNOS的诱导和拮抗PAF受体的双重活性.

关键词：NO、iNOS抑制剂、PAF受体拮抗剂、双重作用、合成、活性吡啶磺酰脲类化合物的合成及其利尿和降压活性

所属期刊栏目：34

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：201-207