2-(2, 6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯的合成及抗炎镇痛活性

摘要：

目的:获得抗炎活性强、胃肠道副作用小的新型非甾体抗炎药.方法:以间羟基苯甲醛为原料, 经还原、溴代和硝氧化,最后与双氯芬酸进行酯化反应, 制备2-(2, 6-二氯苯胺基)苯乙酸(3-硝氧甲基)苯酯(ZLR-9);观察ZLR-9对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性,对热板法实验和扭体实验小鼠的镇痛活性及致大鼠胃肠道反应, 研究体内外ZLR-9的NO释放.结果:ZLR-9结构经MS、IR、1HNMR确证,它的抗炎镇痛活性强于DC-Na,胃肠道副作用显著小于DC-Na,并小于文献报道的硝酸酯类NO-DC,体内有明显的NO释放. 结论:ZLR-9值得深入研究.

关键词：一氧化氮供体型双氯芬酸、ZLR-9、合成、抗炎、镇痛、活性、副作用

所属期刊栏目：34

分类号：TQ463

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：13-16