原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究

摘要：

目的:合成原小檗碱季铵类化合物,寻找优良的抗心律失常活性新药.方法:以小檗碱为先导物,在其9位引入一系列酯基,再进行还原和季铵化,并测定目标化合物的抗心律失常活性.结果和结论:合成了12个原小檗碱季铵类化合物,其结构经IR、1HNMR、 MS 及HRMS得到确证;初步药理实验表明,化合物II1(10 mg/kg)、II3(10 mg/kg)、II4(2.5,5,10 mg/kg)、II8(2.5 mg/kg)、II9(2.5,5,10 mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用.II9的作用最强,ED50(VF)为1.03×10-6 mol/L.

关键词：原小檗碱、小檗碱、季铵类化合物、抗心律失常活性

所属期刊栏目：34

分类号：TQ460.1

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：7-12