基于活性的蛋白质组学在靶点鉴定和药物发现中的应用

摘要：

尽管近年来靶点鉴定和药物发现领域取得了重要进展,但目前仍缺乏有效的疾病治疗靶点.与此同时,在过去几十年里,每年获批的新分子实体数量急剧下降,如何更好地进行药物发现仍有很大的改进空间.基于活性的蛋白质组学分析(activity-based protein profiling,ABPP)是一种直接在真实生物环境中研究复杂蛋白质组功能的化学蛋白质组学方法,主要通过使用化学探针标记蛋白质活性位点的氨基酸残基,被广泛用于靶点鉴定和药物发现.本文总结了ABPP的设计策略,并介绍了ABPP技术在靶点鉴定和药物发现领域的相关应用实例.

关键词：基于活性的蛋白质组学、探针、靶点鉴定、药物发现

所属期刊栏目：32

分类号：R965.2(药理学)

资助基金：国家自然科学基金;江苏省高校自然科学研究项目

在线出版日期：2023-09-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1629-1635