芹菜素-哌嗪共晶的制备、表征及体外抗肿瘤药效研究

摘要：

目的:制备和表征芹菜素-哌嗪共晶,并研究其溶出度、大鼠体内血药浓度和体外抗肿瘤药效.方法:采用加液研磨法制备芹菜素-哌嗪共晶.以密度泛函理论(DFT)计算模拟结果,与实验振动光谱进行比较,探讨共晶可能的结合模式.通过不同比例下样品的粉末X射线衍射图谱确证共晶组成比例.并在不同溶出介质中比较共晶和物理混合物的溶出度.比较口服灌胃大鼠后共晶和物理混合物的体内血药浓度水平,在不同肿瘤细胞系中比较体外抗肿瘤药效.结果:芹菜素与哌嗪形成摩尔比为1:2的共晶.共晶溶出度较物理混合物显著提高(80.0％vs 8.56％),大鼠体内生物利用度提高252.9％,体外抗肿瘤48 h时IC50值5.19μmol·L-1,抗肿瘤效果明显改善.结论:芹菜素与哌嗪形成共晶后,成药性明显改善.

关键词：芹菜素、共晶、抗肿瘤

所属期刊栏目：31

分类号：R943;R965(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金;国家重点研发计划;北京市自然科学基金资助项目;中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目

在线出版日期：2022-04-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：679-684