溶剂对普拉格雷硫酸氢盐晶型转变过程的影响机制

摘要：

目的:为了确定普拉格雷硫酸氢盐多晶型体系的稳定性关系,阐明溶剂对其多晶型成核的影响规律,并揭示普拉格雷硫酸氢盐的转晶机制.方法:本文以普拉格雷硫酸氢盐晶型Ⅰ和晶型Ⅱ为研究对象,聚焦其溶剂介导的转晶过程,离线监测了转晶过程中悬浮固相的晶型组成和溶液浓度随时间的变化趋势,并揭示溶剂对其晶型转变过程的影响机制.结果:通过X-射线衍射法测定了普拉格雷硫酸氢盐Ⅰ晶型向Ⅱ晶型的溶剂介导转晶过程,结果表明该转晶过程的速率控制步骤为普拉格雷硫酸氢盐Ⅱ晶型的成核与生长.结论:综合考虑普拉格雷硫酸氢盐在丁酮、乙酸甲酯、甲基异丁基甲酮3种溶剂的转晶速率以及Ⅱ晶型在3种溶剂中的溶解度关系可知,普拉格雷硫酸氢盐Ⅱ晶型的成核过程除了受到溶解度的影响,还与普拉格雷硫酸氢盐分子和溶剂分子间氢键的强弱有关.

关键词：普拉格雷硫酸氢盐;多晶型;溶剂介导转晶;X-射线衍射;成核生长

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分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金青年基金资助项目;天津市自然科学基金青年基金资助项目

在线出版日期：2021-11-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1616-1620