白头翁皂苷B4长循环脂质体的处方优化与评价

摘要：

目的:采用星点设计-效应面法优化白头翁皂苷B4长循环脂质体(long-circulation pulchinenoside B4-loaded liposomes,PB4-L)的处方并进行评价.方法:采用乙醇注入法制备脂质体,采用超滤离心法测定制剂包封率.采用4因素3水平星点设计-效应面法优化PB4-L的最佳处方;采用激光粒径仪和透射电镜对制剂的粒径、Zeta电位和形态特征进行表征,并对脂质体的稳定性进行评价.结果:星点设计-效应面法得到PB4-L最优处方如下:磷脂含量为2.4％,磷脂与胆固醇质量比为3:1,脂药比为2:1,DSPE-PEG2000含量为2.4％,在最佳制备工艺下,PB4-L的包封率为76.9％,平均粒径为(408.7±1.1)nm,聚合物分散性指数(PDI)为(0.16±0.08),Zeta电位为(-45.2±0.2)mV,透射电镜照片显示脂质体外观圆整,分散性较好;制剂在10％胎牛血清(FBS)培养基中稳定性良好.结论:采用星点设计-效应面法优化的PB4-L制备工艺可行,所得脂质体包封率高、粒径分布均匀,具有良好的体外血清稳定性.

关键词：脂质体;白头翁皂苷B4;星点设计-效应面法;稳定性

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分类号：R943.42;R979.1(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目;江西省自然科学基金资助项目;江西省教育厅科研资助项目;江西省青年井冈学者;江西省新世纪百千万人才;江西中医药大学"1050"青年人才

在线出版日期：2021-11-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1524-1529