包载吲哚菁绿和阿霉素胶束的制备与体外抗肿瘤效果评价

摘要：

目的:本研究旨在联合光治疗和化疗作用,制备共包载吲哚菁绿(ICG)和阿霉素(DOX)的胶束(ID-M),对制备得到的胶束进行表征并在细胞水平考察其体外抗肿瘤效果.方法:采用超声透析法制备ID-M,制备单包载ICG的胶束(I-M)和单包载DOX的胶束(D-M)作为对照.对胶束的粒径、Zeta电位、包封率及释放行为等进行测定,并通过ID-M对4 T1细胞的作用,考察其抗肿瘤效果和作用机制.结果:制得的ID-M平均水合粒径为80.4 nm且带负电,多分散系数为0.252(<0.3),ICG和DOX的包封率分别为92.5％和96.8％;ID-M的升温实验结果达到(36.5±1.1)℃.体外释放实验表明ID-M具有明显的缓释效果.细胞实验证明:4 T1细胞对ID-M的摄取量较游离药物均提升了近2倍量.ID-M在光照后抑制4 T1细胞生长的IC50为0.72μg·mL-1,较游离ICG/DOX下降了3.6倍.光照前ID-M中的DOX主要定位在溶酶体中,光照后ID-M中的ICG使细胞内的ROS水平提高,溶酶体膜破坏,DOX进入细胞核中发挥化疗作用.结论:本研究成功制备了ID-M,有效结合光治疗和化疗发挥协同抗肿瘤作用.

关键词：阿霉素;吲哚菁绿;胶束;光治疗-化疗;协同抗肿瘤作用

所属期刊栏目：30

分类号：R943;R965(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81473166

在线出版日期：2021-08-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1220-1226