基于组蛋白去乙酰化酶设计的多靶点抗肿瘤药物研究进展

摘要：

肿瘤的发生是一个多因子、多步骤的复杂过程.多靶点抗肿瘤药物能同时作用于肿瘤发生的多个疾病通路,比单靶点抗肿瘤药物有更好的治疗效果.研究显示,组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)在多种肿瘤细胞中过度表达,是肿瘤发生的关键靶点,因此以抑制HDACs为基础设计兼顾作用于其他靶点的多靶点抗肿瘤药物,成为重要的研究方向.目前已有5个HDAC抑制剂被批准上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤和外周T细胞淋巴瘤,还有十几个HDAC抑制剂正处于不同的临床研究阶段用于治疗各种癌症.基于此,本文综述了近年来此类多靶点分子的设计和生物活性研究,以期为进一步研发此类多靶点药物提供参考.

关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂、多靶点、抗肿瘤药物、激酶、协同作用

所属期刊栏目：30

分类号：R979.1(药品)

资助基金：国家自然科学基金资助项目;江西省科技创新杰出青年人才培养计划;江西省自然科学基金资助项目

在线出版日期：2021-03-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：236-245