替格瑞洛片健康人体生物等效性评价
目的:研究替格瑞洛片在健康人体的药动学特征,并对2种制剂的生物等效性和安全性进行评价.方法:空腹/餐后共48名健康受试者口服替格瑞洛片受试制剂和参比制剂,采用随机、开放、四周期、两交叉单次空腹/餐后状态自身对照的试验方法,用液相色谱-串联质谱法测定服药后48 h内15个不同时间点的血药浓度,计算主要药动学参数.采用方差分析,双单侧t检验和90%置信区间分析进行生物等效性评价.结果:空腹状态下,受试制剂与参比制剂替格瑞洛C…的几何均值比值的90%置信区间为95.02%~109.91%,活性代谢物AR-C124910XX的Cmax的几何均值比值的90%置信区间为92.94% ~ 106.85%;替格瑞洛AUC0-t的几何均值比值的90%置信区间为98.59% ~ 107.58%,AR-C124910XX的AUC0-t几何均值比值的90%置信区间为97.14% ~ 104.84%,替格瑞洛AUC0-∞的几何均值比值的90%置信区间为98.42%~107.32%,AR-C124910XX的AUC0-∞几何均值比值的90%置信区间为97.97% ~104.62%,均符合生物等效范围(80.00% ~ 125.00%)要求.餐后状态下,受试制剂与参比制剂,替格瑞洛Cmax的几何均值比值的90%置信区间为95.62% ~114.36%,AR-C124910XX的Cmax几何均值比值的90%置信区间为93.73%~108.74%;替格瑞洛AUC0-t的几何均值比值的90%置信区间为96.43% ~ 102.93%,AR-C124910XX的AUC0-t几何均值比值的90%置信区间为95.32% ~101.88%,替格瑞洛AUC0-∞的几何均值比值的90%置信区间为97.05% ~ 102.76%,AR-C124910XX的AUC0-∞几何均值比值的90%置信区间为93.57% ~ 101.03%,符合生物等效范围(80.00% ~125.00%)要求.结论:在空腹和餐后条件下,替格瑞洛片受试制剂与参比制剂具有生物等效性.
替格瑞洛片、液相色谱-串联质谱法、生物等效性
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R969(药理学)
2020-08-10(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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1397-1404