组蛋白去乙酰化酶抑制剂中锌离子结合基团的研究进展

摘要：

锌离子结合基团(ZBG)在靶向组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性位点上发挥着至关重要的作用.传统的异羟肟酸和苯甲酰胺基团,由于其对锌离子的高亲和力,已经成为HDAC抑制剂结构设计中最常用的ZBG.然而,传统的ZBG经常带来较差的药代动力学性质、较低的选择性和潜在的毒性等缺点.为了进一步改善HDAC抑制剂的抑制活性和选择性,并克服其药代动力学的限制,多种新型的ZBG已经被报道.本文基于已报道的HDAC抑制剂,总结了HDAC抑制剂中不同类型的ZBG结构、抑制活性、临床研究状态和选择性,并对具有不同类型ZBG结构的HDAC抑制剂进行了进一步的讨论.

关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂、锌结合基团、抗肿瘤

所属期刊栏目：29

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;泉州市科技计划项目

在线出版日期：2020-08-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：1122-1130