10.3969/j.issn.1003-3734.2020.07.014
吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成工艺
目的:对吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成工艺进行研究.方法:以硫酸吗啡为原料,经酯化反应得到中间体3-苯甲酰吗啡4;以1,2,3,4-四-0-乙酰基-β-D-葡萄糖醛酸甲酯为原料,经一步酯交换反应,得到中间体1-三氟乙酰基-2,3,4-三-0-乙酰基-β-D-葡萄糖醛酸甲酯6;中间体4和6经糖苷化反应得中间体7,再经水解反应制得吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷.结果:目标化合物经1 H-NMR、13C-NMR、高分辨MS和X射线单晶衍射等方法确证结构,总收率为40.3%,HPLC测定纯度达99.8%.结论:该制备方法所用原料易得、操作简便、总收率较高、糖苷化反应步骤的收率和质量稳定、成品质量好,适合工业化生产.
吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷、合成工艺、疼痛
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R914(药物基础科学)
2020-06-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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