降糖新药三肽Diapin的化学法合成

摘要：

目的:化学法合成三肽Diapin(甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸,glycyl-glycyl-leucine,GGL),同时适用于通式(glycyl) n-leucine的多肽,包括其L-和D-构型.固相法和液相法要进行基团的保护和脱保护,然后裂解,再进行液相HPLC制备,成本高,操作繁琐.方法:以亮氨酸和氯乙酰氯为起始原料进行酰化反应,生成甘氨酰-亮氨酸氯代二肽,然后用氨水氨解得到甘氨酰-亮氨酸二肽;二肽再和氯乙酰氯进行酰化反应生成甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸氯代三肽,然后再用乌洛托品氨解得到甘氨酰-甘氨酰-亮氨酸三肽.结果:总收率为56％(以亮氨酸计),HPLC纯度为99.8％.结论:用化学法合成三肽Diapin或(glycyl) n-leucine的多肽,包括其L-和D-构型,比固相和液相法步骤简单,原料易得,收率高,易于工业化生产.产物经元素分析、1 H-NMR、13C-NMR、MS结构确证.

关键词：Diapin、糖尿病、代谢综合征、合成

所属期刊栏目：29

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2020-05-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：556-559