卡巴他赛固体脂质纳米粒的制备优化及表征研究

摘要：

目的:制备卡巴他赛固体脂质纳米粒(cabazitaxel solid lipid nanoparticles,KBTS-SLN),并进行处方工艺优化、质量和体外释放规律考察.方法:采用薄膜分散法制备KBTS-SLN,以包封率为评价指标,通过Box-Behnken响应面法优化筛选KBTS-SLN的最佳处方和制备工艺,并将其制成冻干制剂.采用Malvern动态光散射仪、透射电镜(transmission electron microscopy,TEM)、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)对KBTS-SLN的理化性质进行表征,并进行了体外释放规律和初步稳定性考察.结果:优化处方为KBTS 0.017 g、硬脂酸0.200 g、泊洛沙姆188 0.270 g、蛋黄卵磷脂0.220 g;优化工艺参数为水浴温度53℃,溶胀时间为68 min,超声功率为338W.KBTS-SLN外观呈类球型且分布均匀,粒径为(216.05±2.1)nm,多分散系数PDI (0.219 ±0.03),Zeta电位为(-25.3 ±0.07)mV,包封率为(87.99±1.21)％;冻干后粒径略有增加,包封率略有降低,PDI和平均电位均变化不大.初步稳定性试验结果表明KBTS-SLN冻干品在4℃低温条件下放置90 d后稳定性良好.DSC结果表明卡巴他赛以非结晶态存在于SLN内.体外释放结果显示KBTS和KBTS-SLN在8h时释药分别为65％和27％,24 h累积释放分别达到85.25％和60.90％,表明KBTS-SLN相对于原料药,具有明显的缓释效果.结论:优化后的卡巴他赛固体脂质纳米粒稳定性较好,粒径较小,包封率较高,具有明显的缓释作用.

关键词：卡巴他赛、固体脂质纳米粒、Box-Behnken响应面法

所属期刊栏目：29

分类号：R943(药剂学)

在线出版日期：2020-04-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：199-206