吲哚美辛-糖精柔性脂质体的制备及体外评价

摘要：

目的:制备吲哚美辛-糖精柔性脂质体,考察其理化性质及体外释放特性.方法:采用溶液结晶法制备吲哚美辛-糖精共晶,通过X-射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction,XRPD)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)对共晶进行表征,考察其在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶解性与表观油水分配系数.采用薄膜分散法制备吲哚美辛-糖精柔性脂质体,通过超滤离心法测定其包封率,激光粒度仪测定其粒径与Zeta电位,通过傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)法对脂质体进行表征,考察其在pH6.8磷酸盐缓冲液中的体外释放特性.结果:XRPD、DSC结果验证了本研究所制备的样品是吲哚美辛-糖精共晶,实验表明,吲哚美辛-糖精共晶的脂溶性小于原药,溶出速度大于原药.与吲哚美辛柔性脂质体相比,吲哚美辛-糖精柔性脂质体粒度分布均匀、分散稳定性更高且包封率更高,具有明显的缓释特性,释放曲线符合Weibull方程.结论:联合共晶技术与脂质体技术,成功制备了吲哚美辛-糖精柔性脂质体,其在体外具有良好的缓释作用,具有良好的应用前景.

关键词：吲哚美辛、柔性脂质体、药物共晶、体外释放、溶出速度

所属期刊栏目：28

分类号：R944(药剂学)

资助基金：福建省自然科学基金2017J01188;福建省卫生计生青年科研课题2018-1-25

在线出版日期：2019-10-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2262-2267