他达拉非口腔速溶膜的临床前药动学研究

摘要：

目的:本研究旨在建立灵敏快捷测定他达拉非的LC-MS/MS法,并研究他达拉非口腔速溶膜在Beagle犬体内的药动学特征.方法:采用Kromasil(R)C18(150mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,以水(含0.1％甲酸)-乙腈为流动相,流速为0.3mL·min-1;以电喷雾(ESI)离子源,正离子模式,多反应离子监测(MRM)的扫描方式,他达拉非和甲苯磺丁脲的检测离子对分别选择为m/z 390.3→268.3和m/z 271.2→172.2.结果:他达拉非的线性范围为2 ～ 200 ng· mL-,定量下限为2 ng·mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于15％,提取回收率在90％以上;他达拉非和他达拉非口腔速溶膜的T1/2分别为(5.85 ±2.68)和(5.19±1.39)h.AUC(0-t)分别为(1 259±900)和(1 334 ±964) μg·L·h-1.结论:该法简便、快速、灵敏、准确,适用于他达拉非及他达拉非口腔速溶膜的血药浓度测定和药动学研究.

关键词：他达拉非、口腔速溶膜、药动学、LC-MS/MS

所属期刊栏目：28

分类号：R944.9(药剂学)

在线出版日期：2019-10-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2157-2162