薏苡素-2-羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉的制备和表征

摘要：

目的:制备薏苡素-2-羟丙基-β-环糊精(coixol-2-HP-β-CD)包合物冻干粉,增强薏苡素水溶性.方法:以溶剂搅拌-冷冻干燥法制备coixol-2-HP-β-CD包合物;通过扫描电镜、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析对包合物进行表征;HPLC测定包合物中薏苡素含量;透析袋扩散法进行体外释药考察.结果:制备的薏苡素-2-HP-β-CD包合物为水易溶性产品;HPLC测定包合物中薏苡素含量的回归方程为Y=108 096X-48 927(R2=0.999 5),线性关系及专属性、精密度、稳定性和加样回收率良好,包合物产品得率82.7％、包合物产品含薏苡素4.83％、包合率为86.38％;同样条件下,薏苡素-2-HP-β-CD包合物中薏苡素累积释药率比薏苡素单体的溶出提高2.6倍.结论:2-HP-β-CD对薏苡素的包合使其水溶性倍增,口服溶出程度和溶出速率的增加必将提高其生物利用度,可为薏苡素-2-HP-β-CD包合物冻干粉制剂的药动学、药效学实验及临床应用提供参考.

关键词：薏苡素、2-羟丙基-β-环糊精、冻干粉、包合物表征、体外释药

所属期刊栏目：28

分类号：R978.6(药品)

资助基金：扬州大学大学生科技创新基金项目x20160794,x20180737

在线出版日期：2019-10-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：2040-2048