脱氢枞酸磺酰脲类化合物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

目的:为发现具有抗肿瘤活性的新化合物,设计合成了一系列脱氢枞酸磺酰脲类化合物.方法:运用药物设计的拼合原理,以脱氢枞酸为原料,经氯磺化、氨化反应得到12-脱氢枞酸磺酰胺3,取代苯胺与三光气反应等3步反应得到取代苯基异氰酸酯5a ～5k;以5-氟脲嘧啶为阳性对照,采用MTT法进行初步的体外抗HCT-116细胞活性筛选.结果:共设计合成了11个未见报道的脱氢枞酸磺酰脲类化合物,其结构均经IR,NMR和HRMS确证,化合物6a,6c,6e,6i对HCT-116细胞活性高于5-氟脲嘧啶.结论:化合物6aIC50为(1.18±0.52)μmol·L-1,优于5-氟脲嘧啶,有显著的抗肿瘤增殖活性,有进一步研究价值.

关键词：脱氢枞酸磺酰脲、合成、抗肿瘤活性

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分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金21762006;广西科技重大专项项目桂科AA17204090;广西科技基地和人才专项桂科AD18126005

在线出版日期：2019-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1778-1783