载阿霉素的TPGS-聚乙二醇-神经酰胺混合胶束对乳腺癌细胞多药耐药的逆转作用

摘要：

目的:构建载阿霉素的TPGS-聚乙二醇-神经酰胺混合胶束,逆转MCF-7/ADR细胞的多药耐药性.方法:采用薄膜分散法制备载阿霉素的TPGS-聚乙二醇-神经酰胺混合胶束,利用动态光散射法和透射电镜测定胶束的粒径与形态,并考察包封率、载药量和体外释放行为,利用CCK-8法测定游离阿霉素和载药胶束对MCF-7和MCF-7/ADR细胞的毒性作用.结果:载阿霉素的TPGS-聚乙二醇-神经酰胺混合胶束形态圆整,粒径为(15.24±1.72) nm,包封率为(96.86±6.12)％,载药量为(4.72±0.36)％,48 h的累积释放量为80％.游离阿霉素和载药胶束在48 h对MCF-7细胞的IC50值分别为0.29和0.30 μg· mL-1,无统计学差异(P＞0.05);对MCF-7/ADR细胞IC50值分别为47.65和1.61 μg· mL-1,具有显著统计学差异(P＜0.001);载药胶束的逆转倍数为29.61倍.结论:成功制备了粒径较小、分散均匀的载阿霉素的混合胶束,能有效逆转MCF-7/ADR细胞的多药耐药性.

关键词：TPGS、聚乙二醇-神经酰胺、阿霉素、胶束、多药耐药

所属期刊栏目：28

分类号：R968(药理学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81803450

在线出版日期：2019-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1766-1770