基于溶解性和渗透性分析的尼可地尔生物药剂学分类研究及在仿制药一致性评价中的应用

摘要：

目的:研究尼可地尔的生物药剂学分类(BCS),并对原研和仿制的原料药溶解性及渗透性进行评价.方法:采用μDiAsTM型和μFluxTM型光纤药物溶解性、渗透性测试系统,测定尼可地尔原料药的溶解度、固有溶出速率、有效渗透性和LogD7.4值,分析药物的BCS分类,并考察原研企业与仿制企业原料药的差异.结果:尼可地尔为高溶解性药物,在酸性介质中溶解度较高.在pH 6.8磷酸盐缓冲液中测得的有效渗透率,以及由LogD7.4计算出的LogP值均低于美托洛尔,为低渗透性药物.原研企业和仿制企业原料药的溶解度、固有溶出速率、有效渗透性和LogD74基本一致.结论:尼可地尔为BCS第三类药物.通过比较原研企业与仿制企业原料药的关键参数,可为药物的体外溶出行为评价和体内外相关性研究提供数据支撑.

关键词：尼可地尔、溶解性、渗透性、生物药剂学分类系统、仿制药一致性评价

所属期刊栏目：28

分类号：R945(药剂学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目2017ZX09101001

在线出版日期：2019-08-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1693-1698