氟喹诺酮异羟肟酸类化合物的设计、合成及抗菌活性研究

摘要：

目的:设计合成新型氟喹诺酮C-3位异羟肟酸类衍生物并初筛其体外抗菌活性.方法:利用电子等排体及金属螯合作用,用异羟肟酸或含L-苏氨酸的异羟肟酸片段替代氟喹C-3位羧酸,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物.结果:共设计合成14个氟喹诺酮异羟肟酸类衍生物,结构经1H NMR和HR-MS确证,并进行体外抗菌活性测定.结论:体外抗菌活性显示部分化合物对革兰阳性菌、阴性菌表现出中等的抗菌活性(MIC:0.5 ～8 μg·mL-1),弱于阳性对照左氧氟沙星.其中针对所选的金黄色葡萄球菌和大部分革兰阴性菌,化合物19和34表现出较好的抗菌活性(MIC:O.12 ～4 μg·mL-1).

关键词：氟喹诺酮、异羟肟酸、抗菌活性、合成

所属期刊栏目：28

分类号：R914.2;R965.1(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81703366;中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费资助项目2016-I2M-3-014

在线出版日期：2019-05-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：732-738