PROTACs靶向蛋白质降解技术及其在合理药物设计中的应用

摘要：

近年来,合成蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimeric molecule,PROTAC)作为一种新颖的诱导蛋白降解策略引起了药物化学家们的广泛关注.这种双能嵌合分子通过连接体将靶蛋白配体与E3连接酶配体连接,招募E3至靶蛋白表面,引发多聚泛素化过程诱导蛋白降解.这种策略已经成功降解多种与人类疾病相关的蛋白质,并具有高效能、高选择性、以及靶向“不可成药”蛋白等优势.本文将重点介绍PROTACs技术的独特优势和研究进展,以及设计PROTAC分子时亟待解决的难题.

关键词：蛋白水解靶向嵌合体、泛素化、降解剂、靶点、药物设计

所属期刊栏目：28

分类号：R914.2(药物基础科学)

在线出版日期：2019-04-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：442-450