他克莫司环糊精包合物的制备及肠吸收研究
目的:制备他克莫司 (FK506) 环糊精包合物,改善药物的体外溶出度和肠道吸收效率.方法:通过低温饱和水溶液法,分别以羟丙基β环糊精 (HP-β-CD)、2,6-二甲基β环糊精 (DM-β-CD) 和磺丁基醚β环糊精 (SBE-β-CD) 为载体制备他克莫司包合物,以体外溶出度及影响因素实验为指标,筛选最优处方.同时对包合物制备时的反应温度进行研究.采用扫描电子显微镜 (SEM)、差示扫描量热法 (DSC) 和傅里叶红外光谱 (FT-IR) 对最优处方进行表征.以他克莫司原料药和市售Prograf为参比制剂,进行大鼠在体肠吸收实验,比较他克莫司包合物在肠道的吸收特性.结果:由3种不同类型环糊精制备所得的包合物均能提高他克莫司的体外溶出度,以DM-β-CD为载体制备的包合物 (FK 506-DM-β-CD) 改善了他克莫司在十二指肠和空肠的吸收效率.结论:他克莫司DM-β-CD包合物提高了药物的体外溶出度和肠吸收.
他克莫司、环糊精包合物、体外溶出度、大鼠在体肠吸收
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R943(药剂学)
福建省科技计划重点资助项目2013Y0074;福建省自然科学基金项目2018J01347
2018-11-02(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共9页
1918-1926