高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1的合成

摘要：

目的:合成高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1.方法:4-溴苯基次膦酸(1)和2-炔丙基丙烯酸乙酯(4)通过麦克尔加成反应生成4-溴苯基-(2-乙氧羰基4-戊炔基)次膦酸(5);5和3'-氯-联苯-4-氧化腈(9)发生1,3-偶极环加成反应生成4-溴苯基-{(2-乙氧羰基-3-[3-(3'-氯联苯4-基)-异恶唑-5-基]丙基}次膦酸(10);10通过保护膦羟基、脱酯基得到12;最后通过固相肽合成反应得到RXP470.1 (14).结果:成功合成RXP470.1.结论:该合成方法可行,适合工业化.

关键词：基质金属蛋白酶-12、基质金属蛋白酶抑制剂、RXP470.1

所属期刊栏目：27

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81573280;江苏省高等学校自然科学研究面上资助项目17KJB350007;南京医科大学科技发展基金重点资助项目2016NJMUZD016

在线出版日期：2018-08-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1165-1171