Box-Behnken效应面法优化紫杉醇mPEG-PDLLA纳米粒处方工艺
目的:优化紫杉醇单甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯嵌段共聚物[methoxy-poly(ethylene glycol)poly(D,L-lactide)copolymer,mPEG-PDLLA]纳米粒的处方和工艺.方法:采用高压微射流法制备紫杉醇mPEGPDLLA纳米粒.处方优化方面,分别以mPEG-PDLLA的质量浓度、胆酸钠的质量浓度、mPEG-PDLLA与紫杉醇质量比为考察对象,以包封率和载药量为评价指标;工艺优化方面,分别以均质压力、均质次数、均质温度为考察对象,以平均粒径为评价指标,采用Box-Behnken效应面法筛选优化纳米粒的处方和工艺;并考察制得纳米粒的形态、体外释放度和稳定性.结果:优化确定的处方工艺参数: mPEG-PDLLA质量浓度为22.4 mg·mL-1、胆酸钠质量浓度为0.2% 、mPEG-PDLLA与紫杉醇质量比为5∶1、均质压力为109 MPa、均质次数为6次、均质温度为12.5 ℃.制得纳米粒的包封率、载药量和平均粒径分别为(90.21 ± 0.99)% ,(12. 58 ± 0. 50)%和(115.4 ± 5.3)nm,实测值与预测值的偏差均小于5% .制得的纳米粒为球形,具明显的缓释效果,在(4 ± 2)℃放置3个月稳定性良好.结论: Box-Behnken效应面法可用来优化紫杉醇mPEG-PDLLA纳米粒的处方和工艺.
紫杉醇、纳米粒、高压微射流、Box-Behnken效应面法
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R943(药剂学)
2018-08-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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