壳聚糖纳米粒对小檗碱经Caco-2细胞单层膜转运的影响研究

摘要：

目的:考察壳聚糖纳米粒对难吸收药物小檗碱经Caco-2细胞转运与吸收的影响.方法:采用离子凝胶法制备壳聚糖纳米粒,根据跨膜电阻和荧光素透过率验证Caco-2细胞模型的完整性,利用MTT法确定壳聚糖纳米粒和小檗碱在Caco-2细胞单层模型的合适浓度,采用高效液相色谱测定小檗碱含量,以计算小檗碱的表观渗透系数(apparent permeability coefficients,Papp).结果:壳聚糖纳米粒粒径为(577.07±14.89)nm,电位(24.7±0.8) mV.所建Caco-2细胞模型完整性与紧密性良好.以10 μg· mL-1壳聚糖纳米粒和10 μg· mL-1小檗碱进行细胞转运和摄取实验.纳米粒子组Papp(AP→BL)和Papp(BL→AP)分别为1.67×10-6和1.48×10-6 cm·s-1;不加纳米粒子组Papp(AP→BL)和Papp(BL→AP)分别为0.55×10-6和1.67×10-6 cm·s-1.纳米粒子组AP→BL和BL→AP药物摄入量分别为(0.617 5±0.052 7)和(0.5292±0.0250) mg·g-1;不加纳米粒子组AP→BL和BL→AP药物摄入量为(0.6047 ±0.061 6)和(0.406 3±0.0756) mg·g-1.结论:壳聚糖纳米粒有利于小檗碱在细胞AP→BL的转运,但不影响BL→AP的转运,这可能因为纳米粒吸附在细胞膜上,扰乱了细胞膜的稳定性,激活了膜上的离子通道或蛋白转运体,使小檗碱容易透过.

关键词：壳聚糖纳米粒、小檗碱、Caco-2细胞、表观渗透系数

所属期刊栏目：27

分类号：R285;R932(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81303239

在线出版日期：2018-06-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：708-713