卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精包合物的制备和评价
目的:制备和评价卡前列甲酯-羟丙基-β-环糊精(CM-HP-β-CD)包合物,以提高卡前列甲酯(carboprost methylate,CM)溶解度和稳定性,开发CM的临床新制剂.方法:采用搅拌-冷冻干燥法制备CM-HP-β-CD包合物,以包合率和包合物收率为指标,采用正交设计优化制备工艺.采用相溶解度法、紫外光谱法(UV)、红外分光光度法(IR)、差示扫描量热法(DSC)对包合物结构进行验证,并考察包合物对CM溶解度和溶出度、稳定性的改善作用.结果:优化的制备工艺条件为:卡前列甲酯与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)物质的量比为1∶1、包合时间4h、包合温度为50℃.制得的包合物包合率为(92.70±0.87)％,包合物收率为(96.13±0.49)％.25℃下包合物中2种物质的物质的量比为1:1,相溶解度图呈AL型.紫外光谱、差示扫描量热法、红外分光光度法结果证明包合物形成.包合物溶解度为(67.59±0.17) mg·mL-1,10 min时CM几乎全部溶出,显著优于原料药.室温(25 ～ 30℃)放置50 d,CM含量稳定.结论:CM-HP-β-CD包合技术能显著提高CM的溶解度和稳定性,为研制CM的口服和注射新剂型提供了可靠的实验基础和技术支持.
卡前列甲酯、羟丙基-β-环糊精、包合物、正交实验
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R943(药剂学)
国家重大新药创制科技重大专项资助项目2014ZX09304-306-04;重庆市卫生计生委医学科研项目20142078;重庆市卫生计生委中医药科技项目ZY201702130;重庆医药高等专科学校人才引进计划项目ygz2016304;重庆医药高等专科学校自然科学项目ygz2017104
2018-06-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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